ผลิตภัณฑ์ยาประสมที่เป้าหมาย EGFR ชื่อ HLX42
EGFR เป็นส่วนหนึ่งของครอบครัวของไทโรซีนไคเนสตัวรับ และมีบทบาทสําคัญในการรักษาฟังก์ชันเซลล์ปกติ เช่น การเจริญของเซลล์ การแบ่งเซลล์ และการเคลื่อนย้ายของเซลล์ การกลายพันธุ์หรือการแสดงออกเกินของ EGFR ถูกพิจารณาว่ามีความเกี่ยวข้องกับการเกิดมะเร็งชนิดต่างๆ เช่น มะเร็งปอดเซลล์ไม่เล็กน้อย (NSCLC) มะเร็งลําไส้ใหญ่ เป็นต้น งานวิจัยแสดงให้เห็นว่าการเป้าหมาย EGFR เป็นยุทธศาสตร์ที่มีประสิทธิภาพสําหรับการรักษามะเร็ง
HLX42 เป็นยาประสมที่เป้าหมาย EGFR ใหม่ ประกอบด้วย mAb มนุษย์ที่เป้าหมาย EGFR ผูกกับสารฆ่าเซลล์ใหม่ผ่านลิงเกอร์ที่สามารถตัดออกได้ สารฆ่าเซลล์เป็นยีนที่ยับยั้ง topoisomerase-I ซึ่งสามารถก่อให้เกิดรอยฉีกสองใยของ DNA ขัดขวางเครื่องจักรการถ่ายทอด และกระตุ้นให้เซลล์มะเร็งตาย HLX42 แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพในหลายแบบจําลองสัตว์ และมีโปรไฟล์ความปลอดภัยที่เหมาะสมสําหรับการรักษามะเร็งชนิดแข็ง
ผลิตภัณฑ์ยาประสมที่เป้าหมาย PD-L1 ชื่อ HLX43
PD-L1 เป็นโปรตีนบนเยื่อหุ้มเซลล์ที่ถือว่าเป็นปัจจัยยับยั้งระบบภูมิคุ้มกัน มันสามารถผูกกับ PD-1 เพื่อลดการเพิ่มจํานวนของเซลล์มะเร็งที่แสดง PD-L1 ออก ยับยั้งการหลั่งไซโตไคน์ และกระตุ้นให้เซลล์ตาย
HLX43 เป็นยาประสมที่เป้าหมาย PD-L1 ใหม่ ประกอบด้วย mAb มนุษย์ที่เป้าหมาย PD-L1 ผูกกับสารฆ่าเซลล์ใหม่ผ่านลิงเกอร์ที่สามารถตัดออกได้ สารฆ่าเซลล์เป็นยีนที่ยับยั้ง topoisomerase-I ซึ่งสามารถก่อให้เกิดรอยฉีกสองใยของ DNA ขัดขวางเครื่องจักรการถ่ายทอด และกระตุ้นให้เซลล์มะเร็งตาย HLX43 แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพในหลายแบบจําลองสัตว์
การรวมกันของความเฉพาะเจาะจงของ mAb กับสารฆ่าเซลล์ที่มีฤทธิ์รุนแรง HLX42 และ HLX43 แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ต้านมะเร็งที่ดีและโปรไฟล์ความปลอดภัยที่เหมาะสมในการศึกษาทางเภสัชวิทยา การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ และการประเมินความปลอดภัย นอกจากนี้ HLX42 ยังแสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพในแบบจําลองสัตว์ที่ดื้อต่อยา EGFR TKIs หรือ cetuximab HLX43 ก็แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งในแบบจําลองสัตว์ที่ดื้อต่อยา PD-1/L1 mAb ผลการศึกษาก่อนคลินิกของผลิตภัณฑ์ทั้งสองได้ถูกนําเสนอในรูปแบบโปสเตอร์ที่การประชุมสมาคมมะเร็งยุโรป (ESMO) ในปี 2566 และการทดลองคลินิกระยะที่ 1 จะเริ่มขึ้นเพื่อประเมินความปลอดภัย การทนต่อ และเภสัชจลนศาสตร์ของโครงการยาประสมในผู้ป่วยม